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羊角拗子


药材名称:羊角拗子

名称出处:《广西中药志》

概况

基源:为夹竹桃科羊角拗属植物羊角拗的种子。

原植物:羊角拗Strophanthus divaricatus(Lour.)Hook.et Am.

余项参见“羊角拗”条。

生药

采集:8~9月间采成熟果实,剥取种子,去净种毛,晒干。

鉴别:种子纺锤形而扁,长约2cm,宽约5mm,基部钝,先端尖,顶部留有白色丝状细长毛的痕迹,脐点在种毛附近的稍下方,种脊位于一侧,白色线状,微凸起,表面棕褐色,有纵纹,并微有扭曲。易折断,断面灰白色,角质,以手指挤压,有油脂溢出。

贮藏:置干燥处。

化学性质

含羊角拗总甙9%~10%,亲脂性甙有羊角拗甙(Divaricoside)、异羊角拗甙(Divostroside)、伪考多甙(ψ-Caudoside)、异伪考多甙(ψ-Caudostroside)、西诺甙(Sinoside)、异西诺甙(Sinostroside)、沙木甙(Sarmutoside)。弱亲脂性甙有D-毒毛旋花子甙-Ⅰ(D-Strophanthin-Ⅰ)及D-毒毛旋花子甙-Ⅲ(D-Strophanthin-Ⅲ)等。[1]还含有沙门甙元(Sarmentogenin)、西诺甙元(Sinogenin)[2]。含脂肪油30%~40%[3]。

参考文献

[1] 中草药学.中册.江苏人民出版社,1976:860。[2] 中草药 1980;11(7):289。[3] 中药大辞典.上册.上海人民出版社,1977:1956。

药理

①对心脏的作用 羊角拗甙(指总甙,下同)给不麻醉下的蛙心淋巴腔注射0.1mg,心脏呈收缩停止现象;乌拉担麻醉下的在体蛙心也引起相似收缩停止现象。剂量0.1mg/kg iv,对猫、犬在体心脏均能明显地增强收缩力和紧张力;对水合氯醛或缺钙引起的收缩力不足的蛙心灌流证明,皆可加强收缩力,增高分钟输出量,心率略减。在温血动物(猫)进行心肺装置实验中,当心脏衰竭、静脉压增高,分钟输出量降低时,给予羊角拗甙0.03mg/100ml血液,能有效地改进心脏机能,降低静脉压,增分钟输出量[1]。也有减慢心率、抑制房室传导及增高心肌兴奋性的作用;大剂量时可出现心室性期外收缩,但0.5h能复原[1]。以心肺装置观察,对用戊巴比妥钠、氰化钠、二硝基酚及碘醋酸分别造成心力衰竭的猫,各给回流血中注入羊角拗甙0.25mg,除碘醋酸所致心衰无效外,对其余3种衰竭心脏仍有明显强心作用,但对氰化钠、二硝基酚所致心力衰竭的强心作用,与心衰程度有关。这些作用均与毒毛旋花子甙-K的作用相似[2]。羊角拗甙对心脏的作用和其他强心甙相似,即促进心脏的收缩性而降低其传导机能,但较毒毛旋花子甙K稍温和而持久。较小量的羊角拗甙对正常心脏机能的影响不大,在衰竭心脏则作用显著。对心房纤维性颤动的心脏,可使心室保持正常节律,表明其有抑制房室传导的作用。大量则引起心率过速与心律紊乱[3]。对冠状动脉的作用,经牛离体冠脉环、兔离体心脏冠脉灌注、犬心脉装置冠脉窦流量、犬在体原位心脏冠脉窦流动4种方法观察,一般剂量的羊角拗甙对冠脉影响较小,中毒量可使冠脉显著收缩,因此临床应用于严重冠脉疾患者时,应予注意[4]。羊角拗甙对电 引发离体猫心 肌产生剂量依赖性的正性肌力作用。羊角拗甙0.0365mg/L对功能性不应期无明显作用。当羊角拗甙0.365mg/L浓度时,功能性不应期明显缩短。在此浓度产生正性肌力的早期,对 肌表面电图的R-T间期无影响,延长药物作用时间,RT间期明显缩短,羊角拗甙在相当于治疗浓度时不影响兴奋性,中毒早期兴奋性略升高,中毒严重时兴奋性明显降低。羊角拗甙0.365mg/L浓度时能提高心室肌的自律性。羊角拗甙中毒时,在等长收缩张力和 肌表面电图相中分别见到后收缩及O波,并认为O波是振荡电位在 肌表面电图中的反映。哇巴因(即毒毛旋花子甙一G)的作用与羊角拗甙相似(哇巴因所用浓度分别为0.029mg/L和0.29mg/L)[5]。 ②利尿作用 给犬iv0.04mg/kg体重的羊角拗甙,尿量与对照组的1.5~1.8倍,剂量为0.08mg/kg时,尿量为对照组的2.3~2.8倍。用药后,血压略增。给大白鼠sc羊角拗甙0.499mg/100g体重,0.5~2h尿量增加4.7倍[6]。 ③其他作用 对家兔离体 、在体 及 瘘管有明显的兴奋 的作用,与毒毛旋花子甙-K的 兴奋作用类似[1,7]。给小白鼠sc5.0~8.7 mg/kg时,略具镇静作用,同时心率呈缓慢,剂量为11.5~20mg/kg时,镇静作用较显著,而心率显著缓慢,剂量为15.2~20mg/kg时,已呈轻度中毒现象[6]。 ④羊角拗甙在体内的吸收、蓄积、消除、5d在肠吸收缓慢而不规则,给药后4~5h吸收最多,达44.7%。经ig 5h后,吸收量减少,仅达27%。羊角拗甙的蓄积性很低,5d后已全无蓄积。其消除速度为0.006mg/(kg·h)。羊角拗甙的生物效价、肠吸收、蓄积性与消除,都与毒毛旋花子甙相似[8]。在肝脏中对羊角拗甙有一定的解毒作用。但从羊角拗甙豚鼠ig之失效,认为受肠胃道之破坏及吸收不全之影响甚大,而肝脏的解毒似占次要地位[9]。羊角拗甙在鸽子体内的破坏速度比毒毛旋花子甙-G(哇巴因)为慢[10]。

生物效价和毒性 一般以猫法测定生物效价。羊角拗甙指总甙,往往因提取方法不同及其他因素影响,生物效价可能有差异[8,10,12]。如有报道猫单位是0.162mg/kg±0.00167,每1g羊角拗相当于6172个猫单位。有的则测出猫单位为0.333mg/kg±0.163,每1g羊角拗甙相当于3003个猫单位[9]。还有以鸽法测定效价,并认为鸽法测定的精密度较高[11]。也有以豚鼠单位表示效价,豚鼠单位为2.564mg/kg±0.155,每1g羊角拗甙相当于385豚鼠单位,猫单位与豚鼠单位之比为1∶7.7[9]。

羊角拗甙对猫iv的MLD是1.2猫单位(0.194mg/kg),较大耐受量是0.6猫单位(0.097mg/kg)。对猫ig的MLD是6.0猫单位(0.972mg/kg),较大耐受量是1.0猫单位(0.162mg/kg)[8]。豚鼠颈iv的MLD为2.3076mg/kg(0.9豚鼠单位),ig的MLD为30.768mg/kg(12豚鼠单位)。豚鼠回肯静豚灌注时的LD为6.535mg/kg±0.1981,此数为颈静脉灌注的2.6倍,推论可能是由回肯iv灌注时肝脏起了一定的解毒作用[9]。羊有拗甙的毒性比毒毛旋花子甙-G约小1/2左右,在治疗指数及安全界上,羊角拗甙虽然比毒毛旋花子甙-G略窄些;但从临床应角度上看,其治疗剂量的宽度(有效剂量和中毒剂量的间距),羊角拗甙比毒毛旋花子甙-G宽。如小白鼠的LD50,羊角拗甙为6.93mg/kg,毒毛旋花子甙-G则为3.68mg/kg,两药的毒性比值为1.88。鸽子的LD50,羊角拗甙为0.430mg/kg,毒毛旋花子甙-G为0.172mg/kg,两药的毒性比值为2.50[10]。根据毒毛旋花子甙的临床治疗量(每次0.25~0.5mg),可以推算羊角拗甙的治疗量约为iv每次0.3~0.5mg[8]。

参考文献

[1] 中华医学杂志 1956;(7):643。[2] 生理学报 1958;22(4):294。[3] 浙医学报 1959;2(1):29。[4] 浙医学报 1959;2(1):38。[5] 我国药理学报 1983;4(1):25。[6] 药学学报 1959;7《5》:161。[7] 中华医学杂志 1955;41(11):1004。[8] 中华医学杂志 1957;43(1):25。[9] 药学学报 1959;7(6):195。[10]药学学报 1965;12(5):325。[11] 药学学报 1962;9(10):606。[12] 药学通报 1958;6(6):266。

药性

性味:苦,寒。有大毒; ①《广西中药志》:“苦。有大毒。” ②《全国中草药汇编》:“苦,寒。有大毒。”

功效:活血消肿,止痒杀虫。

主治:风湿疼痛,疥癣,跌打骨折,疮肿; ①《药材学》:“有强心作用。治血管硬化,可使心脏收缩加强。” ②《广西植物名录》:“强心消肿,止痒杀虫。外用治跌打,癣疥,风湿,小儿麻痹后遗症。多发性脓肿,蛇伤,骨折,赘疣。” ③《全国中草药汇编》:“强心消肿,止痛,止痒,杀虫。主治风湿关节肿痛,小儿麻痹后遗症,皮癣,多发性疖肿,腱鞘炎,骨折(应先复位,夹板固定)。”

用法用量:外用:捣敷。内服宜慎。

临床应用

单方应用:①药学通报 1958;(6):“治充血性心力衰竭:羊角拗甙每次0.5mg,1日2次,病情好转后改为每日1次,用时以25%葡萄糖溶液将羊角拗甙剂稀释后,于5分钟内由静脉缓慢注入;” ②中华儿科 1962;(11):“治小病灶肺炎合并心力衰竭:羊角拗甙剂量为,1月以内的婴儿0.05mg,6~12月0.1mg,1~3岁0.15mg,5~8岁0.2~0.3mg,每日1次,肌肉注射。”


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