药材名称:关白附
名称出处:《中药志》
概况异名:白附子(辽、吉通称)。
基源:为毛茛科乌头属植物黄花乌头的块根。
原植物:黄花乌头Aconitumcoreanum(Lévl)Rap.(Aconitum.koreanum Rayrn.);Aconitum.ko rovii Steinb.;又名山刺叭花(东北)。
历史:本品以白附子名始载于《名医别录》,列为下品。《唐本草》载:“此物本出高丽……形似天雄,本经出蜀群今不复有。”李珣引文曰:“……生东海,又新罗国,苗与附子相似。”《纲目》草部毒草类叙述:“根正如草乌头之小者,长寸许,干者皱纹有节。”所描述者即指本品。
形态:多年生草本,高50~120cm。块根通常倒卵形或纺锤形,常两个连生。茎直立,通常单一。叶互生。具柄;叶片近五角形,长4~8cm,宽3~9cm,掌状3全裂达基部,全裂片再一至二回羽状深裂成线形状或线状披针形的小裂片,小裂片宽1~3mm,上面无毛或稍被毛,背面主脉隆起,无毛。总状花序单一或分枝,花序轴及小花梗密被贴伏的短柔毛;小花梗长0.6~3cm,中部具2枚钻状线形的苞片;花左右对称;花萼淡黄颜色,常带淡紫色的网脉,外密被淡黄颜色短柔毛,盔瓣舟形,先端突出呈喙状,喙部以上向内凹陷,侧瓣宽倒卵圆形,底瓣窄椭圆形,密叶2,爪部长1.5~2cm,唇部具2条明显的脉;雄蕊多数;心皮3,子房被紧贴的白色短毛。蓇葖3,直立,长约1cm,被毛。花期8~9月,果期9~10月。(图见《中药志》.第1册.第2版.150页.图111)
生境与分布:生于海拔200~900m间山地草坡或疏林中。分布于黑龙江东部、吉林、辽宁、河北北部。朝鲜、原苏联远东地区也有分布。
生药采集:8~9月挖取块垠,除去茎叶、根须、洗净,晒干。药材主产于辽宁、吉林。
鉴别
性状:子根长卵形,卵形或长圆锥形,长1.5~5cm,直径7~20mm,表面灰褐色或棕褐色,有皱纹和侧根痕,有的有瘤状突起的侧根、质较硬,不易折断,断面类白色,较平坦,富粉性。母根长圆锥形,长2~5cm,直径5~20mm,顶端有茎基,表面棕褐色或黄棕色,具纵皱及沟纹,并有多数横长突起的根痕散在或横列近似节状。体轻,质松,断面有裂隙,粉性小,以水湿润后,二者断面均可见多数暗色点,成环状排列或散在。气微,味辛辣而麻舌。以个大,皮细、饱满充实、粉性大的子根为佳。
显微 根横切面:皮层为6~8列切向延长的薄壁细胞;内皮层明显。中柱散有筛管群;并有数个致10数个复合的外韧维管束,呈环状排列;薄壁细胞含淀粉粒。母根多裂隙;薄壁组织中散有石细胞,壁稍厚。
加工炮制:常用的炮制品有白附子和制白附子。 ①白附子 取原药材,除去杂质,切厚片。 ②制白附子 取净白附子,大小分档,浸泡,每日换水2~3次。数日后如起粘沫,换水后加白矾(每白附子100kg,用白矾2kg),泡1天后再换水,至口尝微有麻舌感为度,取出。将生姜片,白矾粉置锅内加适量水,煮沸后,倒入白附子共煮至内无干心,捞出,除去生姜片,晾至6~7成干,切厚片,干燥。每白附子100kg,用生姜、白矾各12.5kg。此外,尚有姜矾甘草制,姜矾甘草皂角制,生姜石灰制,白矾甘草制等炮制方法。
贮藏:置通风干燥处,防蛀。
化学性质含生物碱类成分有:次乌头碱(Hypoconitine),含量约为0.011%,异构异叶乌头碱(Atisine)、关附甲素(1)、乙素、丙素、丁素、戊素、己素、庚素、辛素、壬素(Guan-fu baseA,B,C,D,E,F,G,H,I,)关附Z素(Guanfu base Z),[1~9],其中关附y素(Guan-fu base y,Acorine,即关附壬素),关附甲素具有抗心律失常作用[10]。
(1)
参考文献[1] 我国中药杂志 1990;15(2):106。[2] CA 1987;107:L70430h。[3] 药学学报 1966;13(3):186。[4] 中草药 1981;12(3):1。[5] CA 1987;107:130859a。[6] 中草药 1988;19(3):111。[7] 南京药学院学报 198516(3):58。[8] CA 1987;107:194957p。[9] 我国药科大学学报 1988;19(3):238;22(2):104~5。[10] 我国药理学报 1983;4(4):247。
药理本品所含关附甲素iv,对乌头碱所致大鼠室性心律失常和电 所致家兔心室纤颤都具有保护作用,对哇巴因所致犬室性心动过速也有治疗作用。其减慢心率作用不为阿托品、异丙肾上腺素所阻断或对抗[1]。关附甲素能显著降低氯化钙引起大鼠室颤发生率和死亡率,并对抗北草乌头碱诱发大鼠心律失常。关附甲素增加哇巴因诱发豚鼠室早、室颤和心脏停搏的用量,提高猫电 的致室颤阈值。关附甲素引的心律减慢作用,不是由于迷走神经兴奋或β-受体阻滞。它降低离体豚鼠心率,心缩振幅和冠脉流量,表明能降低窦房结的自律性和延缓房室传导,可能对室上性心动过速也有效[2]。关附甲素0.12mmol/L对离体豚鼠右心房有减慢收缩频率的作用,但对收缩力无明显影响,不能完全阻断异丙肾上腺素加快右心房收缩频率的作用。此外,关附甲素对低渗性,加热性,酸性和皂素性溶血均有保护作用,10~20mg/kg能降低大鼠毛细血管通透性[3]。用微机系统自动分析浦肯野氏纤维动作电位各项参数,关附甲素100μg/ml使AP振幅(APA)从110±6减低到96±3mv;V x从341±68下降为194±94v/s,APD100和有效不应期(ERP)分别由341±28和270±24延长到371±31和346±47ms,ERP/APD比值也增加。提示关附甲素具有抗心律失常药物的电生理特性,为临床试用于抗心律失常提供了依据[4]。用玻璃微电极和微机实时分析技术观察对豚鼠 状肌快反应动作电位的作用,发现关附甲素50μg/ml时使V x和APA显著降低,对RP无明显影响,动作电位平台期缩短,电位压低,ERp相对延长, 更负,对V x的抑制具有明显的频率依赖性。上述结果提示,关附甲素主要通过对快Na通道阻滞而发挥抗心律失常作用[5]。关白附的另一成分关附庚素有明显的对抗氯仿心诱发小鼠室颤作用,其ED5i为9.53±0.14mg/kg(P=0.95)。iv关附庚素2.5mg/kg对乌头碱诱发大鼠心律失常有明显对抗作用。此外,关附庚素能减慢大鼠心率,延长心电图P-R间期,QRS波群及T波宽度,具有减慢房室和室内传导,延长心室肌复极时程的作用[6]。关附庚素在浓度为7.1~42.5μg/ml时对离体豚鼠心房自律性,收缩性均有明显抑制作用,其强度与剂量呈线性关系。浓度为10~160μg/ml时,对 状肌的收缩性也有明显抑制作用。关附庚素还能明显降低左心房和 状肌的兴奋性和功能不应期。对离体豚鼠右心室 状肌电活动的影响通过微机处理,表明关附庚素具有明显延长APD、降低V x、延长ERP的作用[7]。
毒性:小鼠iv关附甲素LD50为134mg/kg[2]。
参考文献[1] 南京药学院学报, 1981;(2):68。[2] 我国药理学报 1983;4(4):247。[3] 我国药理学报 1986;7(1):56。[4] 我国药理学报 1986;7(3):234。[5] 我国药理学报 1989;10(5):399。[6] 我国药科大学学报 1987;18(4):268。[7] 我国药理学与毒理学杂志 1988;2(3):183。
药性性味:辛、甘,热。有大毒。 ①《海药本草》:“大温。有小毒。” ②《蜀本草》:“甘,辛,温。” ③《珍珠囊》:“辛、苦,纯阳。”
归经:入肝、胃等经。 ①《纲目》:“阳明经药。” ②《雷公炮制药性解》:“入肺,脾二经。” ③《玉楸药解》:“入足太阴脾、足厥阴肝经。” ④《本草再新》:“入心、脾、肺三经。”
功效:祛风痰,逐寒温,定惊痫。
主治:中风痰壅,口眼歪斜,头痛,癫痫,风湿痹痛,破伤风,面部,疮疡疥癣,皮肤湿痒。 ①《别录》:“主心痛,血痹,面上百病,行药势。” ②《海药本草》:“主治疥癣,风疮,头面痕,阴*下湿,腿无力,诸风冷气。” ③《日华子本草》:“主中风失音,一切冷风气。” ④王好古:“补肝风虚。” ⑤朱震享:“治风痰。” ⑥《本草品汇精要》:“主小儿惊风。” ⑦《本草原始》:“身背汗斑、疥癣并治之。” ⑧《本草汇言》;“祛风痰,解风毒,善散面口风。” ⑨《本草述》:“主治中风痰饮头痛,行著痹,痿厥疠风,颤振眩晕,痫证、悸、疝诸证。” ⑩《本草择要纲目》:“治小儿毒暑入心,痰塞心孔,昏迷搐搦。” ⑾《玉楸药解》:“驱风泄湿,逐痹行痰。治中风失音,鼻口偏斜,耳聋,喉痹,行痰止唾。” ⑿《中药学》:“治偏正头痛,破伤风。” ⒀《全国中草药汇编》:“主治偏正头痛,寒湿痹痛,口眼歪斜。”
用法用量:内服:研末,1.5~3g,一般炮制后用。外用:研末调敷。
使用注意:阴虚或热盛者忌服。 ①《本草经疏》:“似中风证,虽痰壅禁用。小儿慢惊不宜服。” ②《本草汇言》:“血虚生风,内热生惊,似风、似惊之证,需禁用之。” ③《本草新编》:“痰涎壅塞,若系有火之症,亦非所宜。
临床应用方选和验方: ①牵正散(《杨氏家藏方》)治中风口眼斜,半身不遂:白附子、白僵蚕、全蝎(去毒)、各等份,生用。上为细末。每服3g,热酒调下,不拘时服。 ②玉真散(《外科正宗》)治破伤风,牙关紧急,角弓反张,甚至咬牙缩舌:关白附、南星、防风、白芷、天麻、羌活各等份。上为细末。每服6g,热酒150ml,调服,更敷伤处。若牙关紧急,腰背反张者,每服9g,用热童便调服,虽内有瘀血亦愈;至于昏死心腹尚温者,连进2服,亦可保全;若治疯犬咬伤,更用漱口水洗净,搽伤处亦效。 ③三生丸(《济生方》)治痰厥头痛:关白附、半夏、天南星各等份。上为细末,生姜汁浸蒸饼为丸,如绿豆大。每服40丸,食后姜汤送下。 ④《全幼心鉴》:“治小儿暑风关白附、天南星、半夏去皮)各等份。生研,猪胆汁和丸,黍米大。用量视小儿年龄大小,以薄荷汤下。令儿侧卧,呕出痰水即苏。” ⑤《御药院方》:“治风痰眩晕、头痛气郁、胸膈不利:关白附(炮去皮脐)250g,石膏(煅红)250g,朱砂68g,龙脑3g。上为末,粟米饭丸,小豆大。每服30丸,食后茶酒任下。” ⑥《全国中草药汇编》:“治偏正头痛:制关白附、细辛,白芷各3g。共研细粉,每服3g。” ⑦《中药临床应用》:“治三叉神经痛:关白附、僵蚕、全蝎、白藜、白芍。水煎服。”
单方应用:①《简便单方》:“治赤白汗斑:关白附、雄黄等份。为末,姜汁调稀,茄蒂蘸擦,日数次。” ②《圣惠方》:“治喉痹咽喉肿痛、上焦风热、痰吐不利:关白附(炮裂),白矾灰各30g,上药捣罗为散。涂在舌上,勿咽津,有涎即吐之。” ③《卫生易简方》:“治面上:关白附为末,卧时浆水洗面,以白蜜和涂纸上,贴之。久久自落。”
医药家论述①缪希雍《本草经疏》:“白附子,性燥而升,风药中之阳草也,东垣谓其纯阳,引药性上行是已。其主心痛血痹者,风寒之邪触心,以致痰壅心经则作痛,寒湿邪伤血分则成血痹,风能胜湿,辛温散寒,故主之也。风性升腾,辛温善散。故主能玉面上百病而行药势也。《日华子》用以治中风失音,一切冷风气,面皯瘢疵;李珣用以治诸风冷气,足弱无力,疥癣风疮,阴下湿痒,头面斑痕入面脂用;丹溪用以治风痰,皆祛风燥湿散结之功效也。” ②黄宫绣《本草求真》:“白附子,为阳明经要药。按诸书皆载能治头面游风瘢疵,及中风不语;诸风冷气,血痹冷疼,阴下湿痒,皆当用此调治。玩此药非性燥,何以可治冷气湿痒,设非冷气冷疼,又曷可用燥烈之药以治乎?是以阴虚类中,并小儿脾虚慢惊,皆不宜用,以其气味辛烈者故耳。此与白芷同为一类,但白芷则兼肌湿同理,而不专及阳明风邪,此则专散阳明风冷,而于湿邪则未及耳。”
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