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小檗


药材名称:小檗

名称出处:《唐本草》

概况

异名:子檗(《本草经集注》)、山石榴(《唐本草》)、刺黄柏、三颗针(《陕西中草药》)。

基源:为小檗科小檗属几种植物的根及茎枝。小檗属全世界约500种,我国约200种。

原植物:大叶小檗Berberis amurensis Rupr.,又名黄芦木(《植物名实图考》),刀口药(黑龙江),黄檗树(宁夏)。细叶小檗Berberis poiretii Schneid.,又名狗 (东北),土常山(辽宁),针雀(《我国高等植物图鉴》)。日本小檗Berberis thunbergii DC.(Berberis japonica Hort.)。另同属植物金花小檗Berberis wilsonae Hemsl.,刺叶小檗Berberis sibirica Pall.,刺黄柏Berberis anhweiensis Ahrendt,欧小檗Berberis vulgaris L.等功效相似,亦作小檗使用。

历史:小檗之名始载于《唐本草》,但更早陶弘景所著《本草经集注》中称为子檗,谓:“子檗树小,状如石榴,其皮黄而苦,又一种多刺,皮亦黄,亦治口疮。”至陈藏器的《本草拾遗》中描述更为详细:“小檗如石榴,皮黄子赤,如枸杞子,两头尖小,锉枝以染黄。”《纲目》载:“小檗山间时有之,小树也,其皮外白,里黄,状如檗皮而薄小。”据考证这些描述与华西小檗相近。《植物名实图考》还记载一种大黄连:“生云南,大树,枝多长刺,刺必三以为簇。小叶如指甲,亦攒生,结青白实,木心黄如黄柏,味苦,……云可以代黄连,故名。”参考附图,与川滇小檗最为相似。而在《滇南本草》中所记述的土黄连,即是粉叶小檗。因此,从古至今小檗均指小檗属中多种,且与三颗针相杂,民间一直沿用。

形态:大叶小檗为落叶灌木,高1~3m,枝灰黄颜色或灰色,微有棱槽;刺3分叉,长1~2cm。叶纸质,矩圆形,卵形或椭圆形,长5~10cm,宽2.5~5cm,先端急尖或圆钝,基部渐狭,边缘有40~60刺状细锯齿,齿距1~2cm,下面有时被白粉。总状花序长4~10cm,有花10~25朵;花淡黄颜色;花梗长5~7mm;小苞片2,三角形;萼片排列成2轮,花瓣状;花瓣长4.5~5mm,宽2.5~3mm,顶端微凹;子房有2胚珠。浆果椭圆形,长约10mm,直径约6mm,红色,顶端无宿存花柱。(图见《我国高等植物图鉴》.第1册.733页.图1546)

生境与分布:生于山地林缘、溪边或灌丛中。分布于我国东北、华北、陕西、山东。

细叶小檗与上种的区别是枝灰褐色,有槽及疣状突起;刺3分叉,长4~9mm,或不分叉或无刺。叶狭倒披针形,长1.5~4.5cm,宽5~10mm。总状花序,花4~15朵,花黄颜色。(图见《我国高等植物图鉴》第1册.771页.图1541)生于山坡路旁或溪边。分布于华北及吉林、辽宁。

日本小檗与大叶小檗的区别是幼枝紫红色,老枝灰棕色或紫褐色。刺细小,单一,很少3分叉,叶菱形、倒卵形或矩圆形,全缘。花序伞形或近簇生,有花2~5(12)朵,花黄白色。(图见《我国高等植物图鉴》.第1册.770页.图1539)原产日本。我国有栽培。

金花小檗余项参见“小三颗针”条。

刺叶小檗与其他种的区别主要在叶全缘,叶片狭窄。分布于东北。

刺黄柏与上述几种的区别在于叶片椭圆形、倒卵形或倒卵状长椭圆形,下面有网纹凸出,边缘有刺芒状锯齿,刺单一或3分叉。花期5月,果期11月。分布于安徽、浙江、江西。

欧小檗与上述几种主要的区别为花多数呈穗状花序,花序下垂。花期5~6月,果期10~11月。分布于甘肃、四川、 。

生药

采集:春、秋季采挖,洗净,晒干。

鉴别:根类圆柱形,稍弯曲,有少数分枝,长短粗细不一;表面灰棕色,有细皱纹,栓皮易剥落。质坚硬,不易折断,折断面纤维性,鲜黄颜色,切断面近圆形或长圆形,有略呈放射状的纹理,髓小,黄白色。气微,味苦。

以色黄、苦味浓者为佳。

贮藏:置干燥处。

化学性质

大叶小檗(B.amurensis)根含小檗碱(Berberine)、小檗胺、巴马亭、药根碱、非洲防己碱(Columbamine)、刺檗碱(Oxyacanthine)、木兰碱(Magnoflorine)、氧化小檗碱(Oxyberberine)、小檗宁(Berbamunine)及异粉防己碱(Isotetrandrine)[1~4]。日本小檗(B.thunbergii)根中含小檗碱、巴马亭、药根碱、非洲防己碱、刺檗碱、木兰碱、小檗胺(Berbamine)、氧化小檗碱[1,2]。细叶小檗(B.poiretii)根含巴马亭、药根碱、小檗碱及小檗胺[1,2]。

参考文献

[1] 中草药学.中册,江苏人民出版社,1976:271 。[2] 中药大辞典.上册.上海人民出版社,1977:244,261 。[3] 植物分类学报 1974;12(4):382 。[4] 植物学报 1978;20(3):255。

药理

①抗菌作用 本品在体外对金黄颜色葡萄球菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌、肠球菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌以及钩端螺旋体等均具有较强的抗菌活性,对革兰氏阳性球菌较为敏感。本品所含的巴马亭的抗菌作用与小檗碱基本相同或略低。巴马亭对锥虫也有强烈杀灭作用,在14000浓度作用1h,可使锥虫绝大部分死亡。巴马亭与药根碱还对白色念球菌有强烈的抑制作用。小檗胺亦具有一定抗菌活性,其MIC为:金黄颜色葡萄球菌与大肠杆菌250mcg/ml,化脓性链球菌500mcg/ml,草绿色链球菌330mcg/ml,绿脓杆菌及伤寒杆菌则均大于1500mcg/ml。异汉防己碱有一定的抗结核杆菌作用,对豚鼠的实验性结核病有治疗效果。但亦曾有报道小檗胺、异汉防己碱无明显的抗菌或抗结核杆菌活性。 ②升高白细胞及淋巴结激活作用 小檗胺具有明显的升白作用。对于环磷酰胺所致大鼠或犬之白细胞降低,ip小檗胺均有明显的拮抗作用,同时血小板也有上升的趋势。异汉防己碱、小檗胺能激活淋巴结、增加RNA含量及浓度,引起浆母细胞及浆细胞的细胞反应。 ③降压作用 小檗碱、巴马亭、小檗胺、药根碱及木兰碱均具有降压作用。1.5mg/kg的盐酸小檗胺iv可引起血压短暂下降,呼吸加深,以5~10mg/kgiv可使麻醉猫、犬、兔等血压明显下降,降压作用强度与剂量成正比。椎动脉注射2mg/kg,对猫有迅速而明显的降压作用,对毁脑的脊髓猫与对正常猫的降压作用相似,表明其降压作用主要通过外周机制。在猫上颈神经节-瞬膜标本上未见神经节阻滞作用,不能对抗肾上腺素的升压作用,阿托品亦不能阻遏其降压作用,表明小檗胺降压作用与神经功能无关。由于对在位猫心,iv10mg/kg,于血压下降同时可见心脏抑制,收缩幅度变小,但持续时间短,可见对心脏之暂时抑制可能是小檗胺早期降压原因之一。大鼠下肢灌流实验表明,小檗胺可使大鼠下肢灌流流出量增加95.5%,提示其降压作用可能主要是通过对血管的直接扩张所致。小檗胺甲基化后,其降压作用可增强。巴马亭对麻醉动物也具明显降压活性,且无快速耐受现象,其降压作用原理与小檗碱相似,其机制与阻断神经节、抑制血管中枢及抗交感神经介质等有关。药根碱iv于麻醉兔可引起血压下降,对离体蛙心药根碱先抑制后兴奋,对蟾蜍后肢血管无明显影响。由于椎动脉注射时无降压作用,对阻断颈动脉血流及闭塞气管引起的升压反射均无影响,提示其降压作用与中枢无关,阿托品不影响其降压作用,表明其降压作用可能与交感神经介质作用有关。 ④利胆作用 欧小檗茎皮总提取物和其中的生物碱均可 胆汁分泌,小檗碱作用强于小檗胺,小檗碱能在1.5h内将胆汁排泄量增到原水平的3倍,小檗胺作用次之,但在3h内可增加胆红素的排泄量3倍以上,总提取物作用相似。药根碱也具相似作用,但较弱而持久。 ⑤抗炎作用及对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响 异汉防己碱具明显抗炎作用,ig或im均可抑制大鼠鹿角菜胶性脚肿,并可降低血中尿酸水平。巴马亭可引起幼年小鼠胸腺明显萎缩,1次注射25或50mg/kg能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,连续给药6d,作用仍然存在,但去除垂体后作用消失,戊巴比妥钠麻醉后仍能降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,而戊巴比妥钠与 联合处理则可完全阻断此作用,由于巴马亭能引起大鼠体内组胺和5-HT的释放,因此认为巴马亭 ACTH分泌的作用很可能由于组胺释放的结果。 ⑥抗矽肺作用 气管注入染尘法实验表明,小檗胺对大鼠的实验性矽肺具明显防治作用,能使染尘动物肺胶原增长缓慢,作用可能在于抑制实验性矽肺的发展。 ⑦抗癌作用 小檗胺对大鼠W256有显著治疗作用,合并环磷酰胺,作用相加,效果比单用均增强。异汉防己碱对艾氏腹水癌具有抗癌作用。此外,对于小鼠腹水癌细胞对氧的摄取,巴马亭、药根碱等均有强烈的抑制作用。 ⑧其它作用 药根碱100mg/kgip,可减少小鼠的自发活动,延长戊巴比妥钠所致动物睡眠时间,并可使阈下剂量的戊巴比妥钠引起小鼠睡眠,表明有镇静作用。巴马亭和药根碱在低浓度时(0.001%~0.002%)可促进离体肠管的自发运动,高浓度(0.01%以上)则可致张力增加,运动抑制。对于兔的离体 ,巴马亭有兴奋作用,但无抗5-HT作用,巴马亭还有强的抗胆碱酯酶活性。异汉防己碱能对抗组胺或乙酰胆碱所致回肠收缩。巴马亭在蟾蜍下肢灌流及大鼠精囊法实验均表现抗肾上腺素作用。

毒性:盐酸巴马亭对小鼠ip的LD50为136±8mg/kg,每日ig 14mg/kg,连续10d,对家兔一般状态、摄食量、体重、肝肾功能、心电图等均无明显影响。巴马亭的硫氰酸盐对小鼠iv的LD50为9.8mg/kg。盐酸小檗胺对小鼠的LD50ig为1.5g/kg或1.7±0.2g/kg,ip 100mg/kg可致死亡,iv LD50为17.4mg/kg。大鼠实验性矽肺治疗中,每次ig盐酸小檗胺250mg/kg,每周3次,持续5mo未见异常。药根碱小鼠注射的安全量为50~100mg/kg,给予200mg/kg则可出现中毒表现,400mg/kg可使动物迅速死亡。有报道药根碱对小鼠iv的LD50为10mg/kg。异汉防己碱ip小鼠的LD50为2.7g/kg,ig为6.4g/kg。甲基小檗胺小鼠ip LD50为154±20mg/kg。

参考文献

中药药理与应用.人民卫生出版社,1983:57。

药性

性味:苦、寒。 《唐本草》:“苦,大寒。”

功效:清热燥湿,泻火解毒。

主治:细菌性痢疾,胃肠炎,副伤寒,消化不良,黄疸,肝硬化腹水,泌尿系感染,急性肾炎,扁桃体炎,口腔炎,支气管肺炎,中耳炎,目赤肿痛,外伤感染。 ①《本草经集注》:“主口疮。” ②《唐本草》:“主口疮疳薁,杀诸虫,去心腹中热气。” ③《纲目》:“治血崩。” ④《陕西中草药》:“清热燥湿,泻火解毒,抗菌消炎。治急性肠炎,痢疾,黄疸,白带,关节肿痛,阴虚发热,骨蒸,盗汗,疮肿痈疡,口疮,咽炎,结膜炎,黄水疮。”

用法用量:内服:煎汤,3~9g。外用:研末调敷或煎水熏洗。

临床应用

配伍应用:①配委陵菜、马齿苋,治湿疹。 ②配银花、菊花、连翘,治热毒疮肿,咽痛喉痹,目赤,龈痛等症。 ③配甘草、滑石、青黛,研细末,撒敷患处,治湿疹。

单方应用:①《中医百症用药配伍指南》:“治血痢:小檗15g,红糖15g。水煎服。” ②《中医百症用药配伍指南》:“治跌打损伤:三颗针30g。泡酒内服外擦。” ③《中医百症用药配伍指南》:“治刀伤:三颗针根,研末,敷伤口。” ④《陕甘宁青中草药选》:“治湿疹,疖肿:三颗针2份,滑石4份,青黛2份,生石膏4份。用凡士林配制成25%软膏。外涂患处。”

参考文章紫叶小檗的繁殖方法观赏园艺紫叶小檗的品种简介观赏园艺如何用四氢小檗碱治疗抽动-秽语综合征?儿科紫叶小檗的栽培要点观赏园艺小檗碱的药理药学小檗碱的用法与用量药学

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