药材名称:赣皖乌头
名称出处:《浙江药用植物志》
概况异名:草乌(《浙江药用植物志》)。
基源:为毛茛科乌头属植物赣皖乌头的干燥块根。
原植物:赣皖乌头Aconitum finetianum Hand.-Mazz.(A.sioseanum Migo),又名缙兰花(浙江)。
形态:根圆柱形,长约8cm,直径3~4mm。茎缠绕,长约1m。茎下部叶具长柄;叶片五角状肾形,长6~10cm,宽10~18cm,两面疏被紧贴的短毛;叶柄长达30cm,茎上部叶渐小,叶柄与叶片近等长。总状花序具4~9花,总轴和花轴密被淡黄颜色反曲的小柔毛;花梗长3.5~8mm;小苞片小,线形;萼片白色带淡紫色,外面被紧贴的短柔毛,上萼片短圆筒形,高1.3~1.5cm,中部直或稍向内弯曲,外缘在中部以下向外,下方斜展成短喙,下缘侧裂片倒卵形,下萼片狭椭圆形;花瓣与上萼片等长,距与唇近等长,顶端稍拳卷;雄蕊花丝全缘;心皮3,子房疏被淡黄颜色短柔毛。蓇葖果长0.8~1.1cm;种子倒圆锥状三棱形,长约1.5mm,生横狭翅。花期8~9月,果期10月。(图见《浙江药用植物志》.上册.306页.图320)
生境与分布:生于海拔850~1600m间山地阴湿处。分布于安徽南部、浙江(天目山)、江西、湖南(安化)。
化学性质根中含有翠雀索灵(Delsoline)[1]、阿瓦乌头碱(Avadharidine)、牛扁次碱(Lycoctonine)[1,3,6]刺乌头碱(Lappaconitine)、冉乌头碱(Ranaconitine)、10β-羟基-冉乌头碱(10β-Hydroxy-ranaconitine Finaconitine)[2,4]、去乙酰刺乌头碱(N-Deacetyllappaconitine)、去乙酰冉乌头碱(NDeacetylranaconitine)、去乙酰赣乌碱(N-Deacetylfinaconitine)[3,6]、兴国乌头碱(Finetianine)、1-去氢宋果灵(1-Dehydrosongorine)、宋果灵(Songorine)、诺密灵(Nominine)、氨茴酰牛扁碱(Anthranollycoctonine)[5]、去氧刺乌头碱(Deoxy lappaconitine)、赣乌新碱(Neofinaconitine)、异刺乌头碱(Isolappaconitine)、Ajacine和Inuline等生物碱[7]。
参考文献[1] 药学学报 1981;16(1):70。[2] 药学通报 1981;16(9):55。[3] 中草药 1982;13(2):5。[4] 药学学报 1982;17(4):283。[5] 化学学报 1987;45(8):776。[6] 药学学报 1983;18(6):440。[7] 化学学报 1988;46(1):26。
药理①降压作用 以赣皖乌头总生物碱0.5mg/kg给犬iv,血压下降不明显,iv 1mg/kg,血压立即下降25%~34%,作用时间维持10min至2h;2~4mg/kg iv,血压迅速下降37%~58%,维持降压作用约1.5~4h。在降压过程中,呼吸加深加速,振幅增大,无Bezold效应。总颈动脉注射赣皖乌头总生物碱0.5mg/kg,也出现明显的降压及呼吸兴奋作用。赣皖乌头的醇浸剂挥发液相当于生药0.363g/kg iv,血压下降47%,维持降压作用约1.5h。在血压下降显著时,加压反射显著减弱。先iv盐酸肾上腺素(1∶10,000)0.1mg/kg,测得其升高血压强度,后iv赣皖乌头总生物碱2mg/kg,在血压显著下降的过程中,注入上述同等剂量的盐酸肾上腺素,对其升压反应,无抑制作用。切断两侧迷走神经后,分离两侧窦神经并切断之,每侧同时用2%普鲁卡因溶液2ml封闭。当压迫两侧总颈动脉,已不再引起升压反射时,iv赣皖乌头总生物碱3mg/kg,也能引起血压明显下降。 对猫给以赣皖乌头总生物碱1mg/kg,即出现降压作用。剂量加至3mg/kg则作用更显著。进行脊髓猫制备后,iv 3mg/kg或更大剂量,均未见明显降压作用。上述实验结果显示赣皖乌头总生物碱的降压作用可能是中枢性作用[1]。本品所含成分翠雀固灵(Delsoline)1.25mg/kg iv对麻醉犬、10mg/kg iv或40mg/kg id对麻醉大鼠,以及75mg/kgig对肾型高血压大鼠,均有迅速而持久的降压作用,其降压作用与神经节阻滞和直接抑制心脏有关,降压作用可为苯海拉明所对抗,故组胺释放可能也为其机制之一[5]。翠雀固灵0.5,0.75mmol/L浓度,对培养的大鼠心肌细胞搏动频率分别增加7和10%,但浓度增加为2.5mmol/L时,心肌细胞搏动频率减少43%,振幅明显减小,翠雀固灵0.75mmol/L浓度时,心肌细胞的正性频率可为普洛萘尔所对抗,异丙肾上腺素1μmol/L时的正性频率,可为翠雀固灵1mmol/L所对抗[6]。 ②其它作用 给小白鼠ip赣皖乌头总生物碱5,10,30,40mg/kg等不同剂量,能对抗氯仿诱发的小鼠心室颤动。随剂量增加,抗室颤作用加强[2]。以125%的赣皖乌头乙醇(95%)浸出的挥发液0.2mg,对大白鼠离体空肠的作用表现为先兴奋后产生抑制[1]。
毒性:总生物碱含量为根重的2%~2.3%,小白鼠ip其盐酸盐溶液的LD50为19.72mg/kg[1]对犬以10mg/kg及2mg、1mg/kg ig,每天一次,连续30d,观察亚急性毒性,结果表明:10mg/kg组(为成人临床用量的5倍)8只犬发生了明显中毒症状者7只,死亡6只,存活2只,对照组都未发生任何异常反应,全部存活。2mg/kg和1mg/kg两个给药组,均未发生剧烈中毒反应,也未有死亡;唯2mg/kg给药组有2犬出现过四肢无力,疲倦卧伏等轻度中毒反应。中毒症状出现快,消失也快,能自行恢复。10mg/kg给药组和对照组除死亡者外,体重均有增加,两者无明显差异,食欲和活动状态良好。于试验前、中、后检查的血象、GPT、NPN和心电图显示都无明显变化。病理检查显示脑充血、水肿和少数神经细胞肿胀变性;心肌束间以小血管为中心的心肌纤维变性,并有少数淋巴球浸润;肝脏肿大、瘀血、肝细胞变性水肿;肺出血、瘀血和气肿,肾浊肿变性;还有其它各脏器都有轻度充血、水肿和少数淋巴球浸润现象。2mg/kg和1mg/kg给药组的全身病理变化程度较轻[3]。以赣皖乌头干燥根粉溶于30ml生理盐水,给犬ig,剂量分0.25g/kg、0.5g/kg,每天一次,连续30d,观察亚急性毒性,与前述总生物碱的亚急性毒性试验结果相同[4]。翠雀固灵iv对小鼠的LD50为 117mg/kg,ip的LD50为329mg/kg[5]。
参考文献[1] 赣南医药 1982;(1):1。[2] 赣南医药 1982(2):69。[3] 赣南医药 1982;(1):2。[4] 赣南医药 1982;(2)61。[5] 我国药理学报 1985;6(1):37。[6] 我国药理学报 1986;7(6):540。
药性功效:根:舒筋活血,祛风镇痛,败毒。
主治:肠炎,菌痢。
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