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金鸡勒


药材名称:金鸡勒

名称出处:《纲目拾遗》

概况

异名:金鸡纳(李承祜《药用植物学》),奎宁树(云南)。

基源:为茜草科金鸡纳属植物金鸡纳树、鸡纳树及正鸡纳树的干燥根皮。金鸡纳属全世界约40种,产南美安第斯山;我国栽培有3种,均供药用。

原植物:金鸡纳树Cinchona ledgeriana Moens。鸡纳树Cinchona succirubra Pav.和正鸡纳树Cinchona officinalis L.

历史:《纲目拾遗》栽有金鸡勒,赵学敏谓:“查慎行人海记,西洋有1种树皮,名金鸡勒,以治疟。”“澳番相传,不论何疟,用金鸡纳一钱。内桂五分,同煎服,壮人食金鸡纳可用二钱,一服即愈。”

形态:常绿灌木或小乔木,高3~4m;小枝四方形,被褐色短柔毛,以后渐脱落。单叶对生,坚纸质,椭圆状披针形或椭圆状长圆形,长10~18cm,宽3~6cm。托叶对生,脱落后留线形痕。花白色,呈腋生或顶生聚繖花序,被柔毛;花萼小,5裂;花冠筒状,长约1cm,裂片5,裂片边缘有白色长毛;雄蕊5。蒴果椭圆形,长约12mm,室间开裂成2分果,内含种子约25枚,种子周围有翅。花期初夏。(图见《云南经济植物志》422页.图306)

生境与分布:栽培于海拔500~1230m的土层深厚的常绿栎林和禾草地环境中。原产南美。我国云南(芒市、瑞丽、勐腊、景洪、江城、屏边、河口),广东,海南,广西,台湾均有栽培。

鸡纳树与金鸡纳树的区别在于常绿乔木,高达10m。树皮红棕色。叶片卵形或椭圆形,先端锐尖,基部楔形,长10~20cm,宽6~9cm,背面及叶脉红色。大圆锥状聚伞花序。花粉红色。

正鸡纳树与鸡纳树、金鸡纳树的区别在于灌木。树皮棕褐色。叶披针形或卵状披针形,长7~12cm。伞房状聚伞花序。花红色。

生药

栽培:宜冬暖夏凉,无霜,雨量充沛的环境。土壤以土层深厚、土质疏松、富含腐殖质而排水良好的微酸性壤土为佳。用种子繁殖,在3~5月或8~9月播种。播种前将种子用温水(45℃)浸种,待其自然冷却下浸泡12小时,或用0.5%碳酸氢钠溶液浸种12小时,用清水冲洗晾干后播种。亦可浸种后催芽播种。将种子拌入泥砂或细土后条播或撒播,播后覆薄土,保持苗床湿润。幼苗宜荫忌阳,苗床上须搭设荫棚。当幼苗高7~8cm时进行一次移植,按行株距20×10cm穴栽。苗高30~40cm时定植。定植时间宜在雨季进行,行株距1.5×1.0m,带土穴栽。定植后2~3年内,幼苗生长缓慢,应加强中耕除草,压青施肥和防风、防寒等,同林地一样管理。病害有疫病、立枯病、根腐病等,宜用0.01%~0.02%的高锰酸钾溶液或退菌特进行土壤消毒;用波尔多液1∶1∶140喷射防治,将病株拔除消毁。虫害金龟子,用40%乐果1500倍液防治。

采集:在南美,通常于雨季将树砍倒,剥取树皮,晒干或烘干,并压成扁平的片状。树皮干燥时卷成筒状。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系将生长约12年的金鸡纳树连根挖出,剥取树皮,使残留的树干基部发生不定枝条,并留1~2枝任其生长,待树枝长大后,再将树皮剥下,晒干或烘干。我国采用的主要为截枝法。药材主产于印度尼西亚、印度及南美等地。我国云南、广西、台湾亦产。

鉴别

性状:呈卷筒状或和长方形的片状。筒状者长约20cm,直径约25mm,外表棕灰色或红棕色,具灰色地衣斑块及纵直皱纹,较老的树皮,有红色疣状突起,间或有细小的横裂纹;内表面棕红色,纤维状。破折面外侧平坦,内侧纤维性。片状者长约20cm,宽5~10cm,厚至2cm。外表凹凸不平,呈铁锈红色,有纵脊状隆起和红色疣状突起,内表面砖红色。气微弱,味苦、涩。根皮常为扭曲的卷片,长2~7cm,内外表面的色泽相似,但外表粗糙,呈鳞片状。

理化:取样品粉末适量,置三角烧瓶中,加0.05mol/L硫酸溶液20~30ml,移至沸水浴中加热1小时,放冷,澄清后倾出上清液,用浓氨水碱化后,用乙醚提取数次,合并乙醚液,浓缩后点于硅胶HF254板上,以奎宁、奎宁丁,辛可宁和辛可尼丁为对照,以氯仿-丙酮-二乙胺(50∶40∶10)为展开剂,展开后,置紫外灯下检视,样品在与对照品相应位置有相同斑点。(图见《中药材薄层色谱鉴别》.308页.图208)

化学性质

干皮、根皮、枝皮含互为立体异构体的生物碱:奎宁(Quinine)和奎尼丁(Quinidine)、辛可宁(Cinchonine)和辛可尼丁(Cinchonidine)、辛可亭(Cinchotine)和辛查米丁(Cinchamidine)、表奎宁(Epiquinine)和表奎尼丁(Epiquinidine)、氢奎宁(Hydroquinine)和氢奎宁丁(Hydroquinidine)。另还含辛可尼辛(Cinchonicine)、奎尼辛(Quinicine)、铜色树碱(Cupreine)、奎胺(Quinamine)、辛可那明(Cinchonamine)、奎尼酮(Quininone)、阿立新(Aricine)、杷日素(Paricine)、红金鸡勒碱(Succirubin)、甲基金鸡勒碱(Methylsuccirubin)、康奎那明(Conquinamine)、枯斯考尼丁(Cusconidine)、二康奎宁(Diconquinine)。金鸡勒鞣酸(Cinchotannicacid)、奎宁酸(Quinic acid)、金鸡勒红(Cinchona red)[1~4]。

鸡纳树含总生物碱6%~7%,其中奎宁2%~3%,奎尼丁0.11%,辛可尼丁1.43%~2.25%,辛可宁0.12%~1.73%[1,2,5]。表奎宁胺(Epiquinamime)[6]。

金鸡纳树含总碱15%,其中奎宁10%以上,奎尼丁0.08%~0.44%,辛可尼丁0.1%~0.54%.辛可宁0.08%~0.38%[1,2,5],奎宁胺(Quinamine)、辛可瓦丁(Cinchovatine)、辛可宁酮(Cinchonidinone)[6]。

正鸡纳树含总碱6%,其中奎宁为3%、奎尼丁0.14%、辛可尼丁1.34%,辛可宁0.32%[1,2,5,6]。

附 黄金鸡勒(C.calisaya)含总碱6%~7%,其中奎宁3.4%,奎尼丁0.16%~0.20%,辛可尼丁0.46%~0.75%,辛可宁0.34%~0.56%[1,2,5,7]。

参考文献

[1] 第八改正日本药局方第二部解说书.广川书店.1971:186。[2] 中药大辞典.上册.上海科学技术出版社,1986:1391。[3] CA 1965;63:12004q。[4] CA 1970;73:59242r。[5] The Extra Phar copoeia.Vol l.The Phar ceutical press,1958:1150。[6] Dictionary of Alkaloids.Chap n andHall Ltd.,1989:462。[7] 中草药学.下册.江苏科学技术出版社,1980:1044。

药理

①抗疟作用 二硫酸奎宁2mg/kg ig对感染鼠疟的7d龄幼鼠,能延长其生存时间,并降低其血中疟原虫的峰值;金鸡纳树皮20mg/kg ig4d,有同样的抗疟效果[1]。盐酸奎宁150mg/kg服用,可以从感染鸡疟的鸡血中消除疟原虫红细胞内期,但对红细胞外期无效[2]。奎宁对3H-苯丙氨酸掺入疟原虫核糖体蛋白质有抑制作用,其50%抑制浓度为5×10-4mol/L[3]。 ②抗病毒作用 盐酸奎宁体外试验5mg/ml,可抑制流感病毒A型PR8株的增殖,硫酸奎宁2mg/ml也可抑制此病毒的增殖[4]。 ③解热作用 奎宁100mg/kg可降低狗或兔的体温,如结扎兔的肝动脉或切除双侧迷走神经,则此降温作用消失,认为降温是由于降低了肝内产热作用[5]。 ④对免疫功能的影响 奎宁26.66mg/kg,1天服3次,可抑制猴单核细胞对抗体包绕的羊红细胞、金黄颜色葡萄球菌及乳粒(latex particles)的吞噬活性,体外试验,奎宁对单核细胞吞噬的抑制与药物接触的时间有关,抑制作用很显著,且呈不可逆的作用[6]。硫酸奎宁8.5mg/kgip连续6d,对小鼠抗体及迟发型超敏反应均无影响[7]。 ⑤对平滑肌的作用 硫酸奎宁7.6×10-5mol/L可使离体兔肠收缩振幅降低50%,1.27×10-4mol/L浓度时,可完全抑制兔肠的自发活动;1.7×10-5mol/L浓度时可使离体大鼠 由乙酰胆碱(2×10-7mol/L)、5-羟色胺(5.3×10-8mol/L)及垂体后叶提取物(2×10-5units)引起的收缩降低25%;当浓度为3.4×10-5mol/L时,可使上述3种化合物引起的收缩下降90%,当浓度为3.8×10-5mol/L时,可完全抑制乙酰胆碱(2.5×10-8mol/L)、5-羟色胺(6×10-7mol/L)、组胺(5×10-7mol/L)、氯化钡(1.5×10-3mol/L)引起的豚鼠回肠的收缩,说明硫酸奎宁对平滑肌有直接抑制作用[8]。 ⑥对心血管的作用 主要为奎尼丁的作用,奎尼丁30,43mg/kg iv,对氯化钙-乙酰胆碱(CaCl2-Ach)混合液诱发的小鼠房颤(扑)有抑制作用[9]。 奎尼丁10μmol/L对由异丙肾上腺素及儿茶酚氧位甲基转移酶抑制剂Tropolone,于高温度(40~41℃)灌流所引起的大鼠离体心脏室颤,可缩短其持续时间,但不能防止其发生[10]。奎尼丁于 浓度为2.7~20μmol/L时,可使麻醉犬心脏窦房结和希氏-浦氏纤维系统浓度依赖性的延长传导时间,也延长心房的有效不应期(ERP)[11]。奎尼丁5×10-5mol/L浓度,可使离体豚鼠左心房收缩力降低34%,在心肌兴奋时,奎尼丁降低了钙的流入心肌细胞[12]。硫酸奎尼丁1~100μmol/L使离体豚鼠和猫的心脏 状肌产生负性肌力作用,100μmol/L能延长豚鼠心房动作电位时程(APD),也延长猫 状肌的复极期,所有标本的静息电位和较大上升速率均为奎尼丁所降低[13]。奎尼丁50μmol/L可降低蛙离体心房纤维较大去极化速率,降低动作电位总幅度,延长有效不应期及动作电位时程,这些作用与降低钠内流及钙内流有关[14]。奎尼丁30μmol/L,使仔猪心脏浦肯野纤维跨膜电位零相上升幅度(APA)和零相较大上升速率(V x)从给药前的114±SD2mV和429±SD34V/S降低至106±8mV,和237±66V/S[15]。奎尼丁5mg/kg iv,明显降低大鼠缺血复灌所致的心律失常,降低室速发生率,完全抑制室颤及由此而致的死亡[16]。奎宁、双氢奎宁、奎尼丁、双氢奎尼丁对α型肾上腺素受体无论α1和α2受体,均有拮抗作用,15~250μmol/kg ia对α1受体激动剂甲氧胺及α2受体激动剂B-HT920所引起的去脑的脊髓大鼠加压反应均能对抗[17]。奎尼丁10mg/kg iv,可降低去甲肾上腺素及肾上腺素对狗的升压作用,1~20μmol/L浓度可阻断去甲肾上腺素对离体兔主动脉条的收缩作用,但对血管紧张素的升压作用无影响[18]。奎尼丁对α1和α2受体的阻断作用是一种竞争性的拮抗[19]。

毒性:盐酸奎宁20mgim,可使兔产生扩瞳,角膜麻醉,视网膜动脉收缩,摘出眼球观察,其视神经纤维髓鞘变性,烟酰胺可对抗其视神经髓鞘的变性作用[20,21]。使用奎宁可产生粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及白血病等毒性反应,与干扰前列腺素系统有关,对免疫机制干扰的可能性也不能除外[22]。奎尼丁临床应用常产生长QT综合征(LongQT syndrome)及室性心动过速,称为“Torsade de pointes”[23]。奎尼丁长时间使用可出现红斑性狼疮[24]。

参考文献

[1] CA 1969;71:122190y。[2] CA 1942;36:71286 [3] CA 1976;85:43519y。[4] CA 1967;67:29970k。[5] CA 1938;32:6547。[6] CA 1984;100:203198b。[7] CA 1981;95:499f。[8] CA 1967;67:89455f。[9] 我国药理学报 1982;3(3):185。[10] J Phar colMethods 1985;14(4):249。[11] CA 1981:95:550r。[12] J Pharm phar col 1972;24(5):367。[13] J Phar col Exp Ther 1981;216(1):176。[14] Br J Phar col 1976;57(2):163。[15] 我国药理学与毒理学杂志 1989;3(2):154。[16] 我国药理学通报 1989;5(3):151。[17] Arzneim Forsch 1983;33(5):694。[18] Eur J Phar col 1983;94《3~4):185。[19] CA 1984;101:204198j。[20] CA 1949;43:4771d。[21] CA 1952;46:5208c。[22] CA 1981;94:58457m。[23] Am Heart J 1986;111(6):1088。[24] Am Heart J 1986;111(6):1209。

药性

性味:苦,寒 ①《纲目拾遗》:“微辛。” ②《广西中药志》:“辛、苦,寒。 有小毒。” ③《全国中草药汇编》:“苦,寒。”

功效:抗疟,退热。

主治:疟疾,高热。 ①《纲目拾遗》:“治疟,解酒。” ②《广西中药志》:“治疗疟疾,镇痛解热。”

用法用量:内服:煎汤,3~6g;或研末。

使用注意:孕妇忌服。

临床应用

方选和验方: 《纲目拾遗》:“治疟:金鸡勒3g,肉桂0.15g。同煎服。壮实人金鸡勒可用6g。”

单方应用:①《广西药用植物名录》:“治疟疾,高热,胃肠消化不良:金鸡纳树皮,适量,煎汤服。” ②《纲目拾遗》:“解酒:金鸡勒煎汤服。”

参考文章金鸡勒的作用和功效中医中药

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