药材名称：金鸡勒

名称出处：《纲目拾遗》

异名：金鸡纳(李承祜《药用植物学》)，奎宁树(云南)。

基源：为茜草科金鸡纳属植物金鸡纳树、鸡纳树及正鸡纳树的干燥根皮。金鸡纳属全世界约40种，产南美安第斯山；我国栽培有3种，均供药用。

原植物：金鸡纳树Cinchona ledgeriana Moens。鸡纳树Cinchona succirubra Pav．和正鸡纳树Cinchona officinalis L．

历史：《纲目拾遗》栽有金鸡勒，赵学敏谓：“查慎行人海记，西洋有1种树皮，名金鸡勒，以治疟。”“澳番相传，不论何疟，用金鸡纳一钱。内桂五分，同煎服，壮人食金鸡纳可用二钱，一服即愈。”

形态：常绿灌木或小乔木，高3～4m；小枝四方形，被褐色短柔毛，以后渐脱落。单叶对生，坚纸质，椭圆状披针形或椭圆状长圆形，长10～18cm，宽3～6cm。托叶对生，脱落后留线形痕。花白色，呈腋生或顶生聚繖花序，被柔毛；花萼小，5裂；花冠筒状，长约1cm，裂片5，裂片边缘有白色长毛；雄蕊5。蒴果椭圆形，长约12mm，室间开裂成2分果，内含种子约25枚，种子周围有翅。花期初夏。(图见《云南经济植物志》422页．图306)

生境与分布：栽培于海拔500～1230m的土层深厚的常绿栎林和禾草地环境中。原产南美。我国云南(芒市、瑞丽、勐腊、景洪、江城、屏边、河口)，广东，海南，广西，台湾均有栽培。

鸡纳树与金鸡纳树的区别在于常绿乔木，高达10m。树皮红棕色。叶片卵形或椭圆形，先端锐尖，基部楔形，长10～20cm，宽6～9cm，背面及叶脉红色。大圆锥状聚伞花序。花粉红色。

正鸡纳树与鸡纳树、金鸡纳树的区别在于灌木。树皮棕褐色。叶披针形或卵状披针形，长7～12cm。伞房状聚伞花序。花红色。

栽培：宜冬暖夏凉，无霜，雨量充沛的环境。土壤以土层深厚、土质疏松、富含腐殖质而排水良好的微酸性壤土为佳。用种子繁殖，在3～5月或8～9月播种。播种前将种子用温水(45℃)浸种，待其自然冷却下浸泡12小时，或用0．5%碳酸氢钠溶液浸种12小时，用清水冲洗晾干后播种。亦可浸种后催芽播种。将种子拌入泥砂或细土后条播或撒播，播后覆薄土，保持苗床湿润。幼苗宜荫忌阳，苗床上须搭设荫棚。当幼苗高7～8cm时进行一次移植，按行株距20×10cm穴栽。苗高30～40cm时定植。定植时间宜在雨季进行，行株距1．5×1．0m，带土穴栽。定植后2～3年内，幼苗生长缓慢，应加强中耕除草，压青施肥和防风、防寒等，同林地一样管理。病害有疫病、立枯病、根腐病等，宜用0．01%～0．02%的高锰酸钾溶液或退菌特进行土壤消毒；用波尔多液1∶1∶140喷射防治，将病株拔除消毁。虫害金龟子，用40%乐果1500倍液防治。

采集：在南美，通常于雨季将树砍倒，剥取树皮，晒干或烘干，并压成扁平的片状。树皮干燥时卷成筒状。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系将生长约12年的金鸡纳树连根挖出，剥取树皮，使残留的树干基部发生不定枝条，并留1～2枝任其生长，待树枝长大后，再将树皮剥下，晒干或烘干。我国采用的主要为截枝法。药材主产于印度尼西亚、印度及南美等地。我国云南、广西、台湾亦产。

鉴别

性状：呈卷筒状或和长方形的片状。筒状者长约20cm，直径约25mm，外表棕灰色或红棕色，具灰色地衣斑块及纵直皱纹，较老的树皮，有红色疣状突起，间或有细小的横裂纹；内表面棕红色，纤维状。破折面外侧平坦，内侧纤维性。片状者长约20cm，宽5～10cm，厚至2cm。外表凹凸不平，呈铁锈红色，有纵脊状隆起和红色疣状突起，内表面砖红色。气微弱，味苦、涩。根皮常为扭曲的卷片，长2～7cm，内外表面的色泽相似，但外表粗糙，呈鳞片状。

理化：取样品粉末适量，置三角烧瓶中，加0．05mol／L硫酸溶液20～30ml，移至沸水浴中加热1小时，放冷，澄清后倾出上清液，用浓氨水碱化后，用乙醚提取数次，合并乙醚液，浓缩后点于硅胶HF254板上，以奎宁、奎宁丁，辛可宁和辛可尼丁为对照，以氯仿－丙酮－二乙胺(50∶40∶10)为展开剂，展开后，置紫外灯下检视，样品在与对照品相应位置有相同斑点。(图见《中药材薄层色谱鉴别》．308页．图208)

干皮、根皮、枝皮含互为立体异构体的生物碱：奎宁(Quinine)和奎尼丁(Quinidine)、辛可宁(Cinchonine)和辛可尼丁(Cinchonidine)、辛可亭(Cinchotine)和辛查米丁(Cinchamidine)、表奎宁(Epiquinine)和表奎尼丁(Epiquinidine)、氢奎宁(Hydroquinine)和氢奎宁丁(Hydroquinidine)。另还含辛可尼辛(Cinchonicine)、奎尼辛(Quinicine)、铜色树碱(Cupreine)、奎胺(Quinamine)、辛可那明(Cinchonamine)、奎尼酮(Quininone)、阿立新(Aricine)、杷日素(Paricine)、红金鸡勒碱(Succirubin)、甲基金鸡勒碱(Methylsuccirubin)、康奎那明(Conquinamine)、枯斯考尼丁(Cusconidine)、二康奎宁(Diconquinine)。金鸡勒鞣酸(Cinchotannicacid)、奎宁酸(Quinic acid)、金鸡勒红(Cinchona red)[1～4]。

鸡纳树含总生物碱6%～7%，其中奎宁2%～3%，奎尼丁0．11%，辛可尼丁1．43%～2．25%，辛可宁0．12%～1．73%[1，2，5]。表奎宁胺(Epiquinamime)[6]。

金鸡纳树含总碱15%，其中奎宁10%以上，奎尼丁0．08%～0．44%，辛可尼丁0．1%～0．54%．辛可宁0．08%～0．38%[1，2，5]，奎宁胺(Quinamine)、辛可瓦丁(Cinchovatine)、辛可宁酮(Cinchonidinone)[6]。

正鸡纳树含总碱6%，其中奎宁为3%、奎尼丁0．14%、辛可尼丁1．34%，辛可宁0．32%[1，2，5，6]。

附 黄金鸡勒(C．calisaya)含总碱6%～7%，其中奎宁3．4%，奎尼丁0．16%～0．20%，辛可尼丁0．46%～0．75%，辛可宁0．34%～0．56%[1，2，5，7]。

[1] 第八改正日本药局方第二部解说书．广川书店．1971：186。[2] 中药大辞典．上册．上海科学技术出版社，1986：1391。[3] CA 1965；63：12004q。[4] CA 1970；73：59242r。[5] The Extra Phar copoeia．Vol l．The Phar ceutical press，1958：1150。[6] Dictionary of Alkaloids．Chap n andHall Ltd．，1989：462。[7] 中草药学．下册．江苏科学技术出版社，1980：1044。

①抗疟作用 二硫酸奎宁2mg／kg ig对感染鼠疟的7d龄幼鼠，能延长其生存时间，并降低其血中疟原虫的峰值；金鸡纳树皮20mg／kg ig4d，有同样的抗疟效果[1]。盐酸奎宁150mg／kg服用，可以从感染鸡疟的鸡血中消除疟原虫红细胞内期，但对红细胞外期无效[2]。奎宁对3H－苯丙氨酸掺入疟原虫核糖体蛋白质有抑制作用，其50%抑制浓度为5×10－4mol／L[3]。 ②抗病毒作用 盐酸奎宁体外试验5mg／ml，可抑制流感病毒A型PR8株的增殖，硫酸奎宁2mg／ml也可抑制此病毒的增殖[4]。 ③解热作用 奎宁100mg／kg可降低狗或兔的体温，如结扎兔的肝动脉或切除双侧迷走神经，则此降温作用消失，认为降温是由于降低了肝内产热作用[5]。 ④对免疫功能的影响 奎宁26．66mg／kg，1天服3次，可抑制猴单核细胞对抗体包绕的羊红细胞、金黄颜色葡萄球菌及乳粒(latex particles)的吞噬活性，体外试验，奎宁对单核细胞吞噬的抑制与药物接触的时间有关，抑制作用很显著，且呈不可逆的作用[6]。硫酸奎宁8．5mg／kgip连续6d，对小鼠抗体及迟发型超敏反应均无影响[7]。 ⑤对平滑肌的作用 硫酸奎宁7．6×10－5mol／L可使离体兔肠收缩振幅降低50%，1．27×10－4mol／L浓度时，可完全抑制兔肠的自发活动；1．7×10－5mol／L浓度时可使离体大鼠 由乙酰胆碱(2×10－7mol／L)、5－羟色胺(5．3×10－8mol／L)及垂体后叶提取物(2×10－5units)引起的收缩降低25%；当浓度为3．4×10－5mol／L时，可使上述3种化合物引起的收缩下降90%，当浓度为3．8×10－5mol／L时，可完全抑制乙酰胆碱(2．5×10－8mol／L)、5－羟色胺(6×10－7mol／L)、组胺(5×10－7mol／L)、氯化钡(1．5×10－3mol／L)引起的豚鼠回肠的收缩，说明硫酸奎宁对平滑肌有直接抑制作用[8]。 ⑥对心血管的作用 主要为奎尼丁的作用，奎尼丁30，43mg／kg iv，对氯化钙－乙酰胆碱(CaCl2－Ach)混合液诱发的小鼠房颤(扑)有抑制作用[9]。 奎尼丁10μmol／L对由异丙肾上腺素及儿茶酚氧位甲基转移酶抑制剂Tropolone，于高温度(40～41℃)灌流所引起的大鼠离体心脏室颤，可缩短其持续时间，但不能防止其发生[10]。奎尼丁于 浓度为2．7～20μmol／L时，可使麻醉犬心脏窦房结和希氏－浦氏纤维系统浓度依赖性的延长传导时间，也延长心房的有效不应期(ERP)[11]。奎尼丁5×10－5mol／L浓度，可使离体豚鼠左心房收缩力降低34%，在心肌兴奋时，奎尼丁降低了钙的流入心肌细胞[12]。硫酸奎尼丁1～100μmol／L使离体豚鼠和猫的心脏 状肌产生负性肌力作用，100μmol／L能延长豚鼠心房动作电位时程(APD)，也延长猫 状肌的复极期，所有标本的静息电位和较大上升速率均为奎尼丁所降低[13]。奎尼丁50μmol／L可降低蛙离体心房纤维较大去极化速率，降低动作电位总幅度，延长有效不应期及动作电位时程，这些作用与降低钠内流及钙内流有关[14]。奎尼丁30μmol／L，使仔猪心脏浦肯野纤维跨膜电位零相上升幅度(APA)和零相较大上升速率(V x)从给药前的114±SD2mV和429±SD34V／S降低至106±8mV，和237±66V／S[15]。奎尼丁5mg／kg iv，明显降低大鼠缺血复灌所致的心律失常，降低室速发生率，完全抑制室颤及由此而致的死亡[16]。奎宁、双氢奎宁、奎尼丁、双氢奎尼丁对α型肾上腺素受体无论α1和α2受体，均有拮抗作用，15～250μmol／kg ia对α1受体激动剂甲氧胺及α2受体激动剂B-HT920所引起的去脑的脊髓大鼠加压反应均能对抗[17]。奎尼丁10mg／kg iv，可降低去甲肾上腺素及肾上腺素对狗的升压作用，1～20μmol／L浓度可阻断去甲肾上腺素对离体兔主动脉条的收缩作用，但对血管紧张素的升压作用无影响[18]。奎尼丁对α1和α2受体的阻断作用是一种竞争性的拮抗[19]。

毒性：盐酸奎宁20mgim，可使兔产生扩瞳，角膜麻醉，视网膜动脉收缩，摘出眼球观察，其视神经纤维髓鞘变性，烟酰胺可对抗其视神经髓鞘的变性作用[20，21]。使用奎宁可产生粒细胞缺乏、再生障碍性贫血及白血病等毒性反应，与干扰前列腺素系统有关，对免疫机制干扰的可能性也不能除外[22]。奎尼丁临床应用常产生长QT综合征(LongQT syndrome)及室性心动过速，称为“Torsade de pointes”[23]。奎尼丁长时间使用可出现红斑性狼疮[24]。

[1] CA 1969；71：122190y。[2] CA 1942；36：71286 [3] CA 1976；85：43519y。[4] CA 1967；67：29970k。[5] CA 1938；32：6547。[6] CA 1984；100：203198b。[7] CA 1981；95：499f。[8] CA 1967；67：89455f。[9] 我国药理学报 1982；3(3)：185。[10] J Phar colMethods 1985；14(4)：249。[11] CA 1981：95：550r。[12] J Pharm phar col 1972；24(5)：367。[13] J Phar col Exp Ther 1981；216(1)：176。[14] Br J Phar col 1976；57(2)：163。[15] 我国药理学与毒理学杂志 1989；3(2)：154。[16] 我国药理学通报 1989；5(3)：151。[17] Arzneim Forsch 1983；33(5)：694。[18] Eur J Phar col 1983；94《3～4)：185。[19] CA 1984；101：204198j。[20] CA 1949；43：4771d。[21] CA 1952；46：5208c。[22] CA 1981；94：58457m。[23] Am Heart J 1986；111(6)：1088。[24] Am Heart J 1986；111(6)：1209。

性味：苦，寒 ①《纲目拾遗》：“微辛。” ②《广西中药志》：“辛、苦，寒。 有小毒。” ③《全国中草药汇编》：“苦，寒。”

功效：抗疟，退热。

主治：疟疾，高热。 ①《纲目拾遗》：“治疟，解酒。” ②《广西中药志》：“治疗疟疾，镇痛解热。”

用法用量：内服：煎汤，3～6g；或研末。

使用注意：孕妇忌服。

方选和验方： 《纲目拾遗》：“治疟：金鸡勒3g，肉桂0．15g。同煎服。壮实人金鸡勒可用6g。”

单方应用：①《广西药用植物名录》：“治疟疾，高热，胃肠消化不良：金鸡纳树皮，适量，煎汤服。” ②《纲目拾遗》：“解酒：金鸡勒煎汤服。”

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