唐朝建立不久，李世民和皇太子李建成之间，就为争夺皇位展开了激烈的斗争。
本来，唐朝的建立，李世民出力最多，劳较大，他又网罗了尉迟敬德、秦叔宝、李靖等这些著名将领，广泛结交知名人士。所以，他的势力无人能比。李建成在太原起兵之后，也统领一支军队，打过一些胜仗，虽然没有李世民那样雄厚的实力，但是，他有太子这个合法的身份，使得一大批皇亲国戚聚集在他的周围；他长期留守在关中，在京城长安一带有坚固的基础，甚至宫廷的守军(玄武门的卫队)，都在他的控制之下。他还把齐王李元吉拉拢过去。总的来说，李建成和李世民 是旗鼓相当。
唐高祖武德九年的一天，李世民上朝去控告李建成和李元吉，揭发他们在后宫胡作非为。高祖大吃一惊，说：“竟有这样的事”?李世民说：“不但如此，他们还几次想谋害我。如果他们得逞，儿就永远见不到父皇了!”高祖说：“你讲的事情，关系重大，明天我要亲自审问!”当天夜里，李世民调兵遣将。
公元626年7月2日，李世民亲自率领长孙无忌等人，埋伏在玄武门附近。守卫玄武门的将领叫常何，原来是李建成的心腹，但已经被李世民收买过去了。李建成和李元吉走到临湖殿，发现情况异常，立即掉转马头往东宫跑，只听有人喊：“太子、齐王，为什么不去上朝?”李元吉回头一看，正是对头李世民，他急忙取弓搭箭，一连向李世民发了三箭，都没射中。李世民对准李建成回射一箭，李建成从马上摔下来，断了气，李元吉急忙向西逃去，被尉迟敬德一箭射死了。
三弟兄火并的时候，唐高祖正带着大臣、妃子在海池中乘船游玩。忽然看见尉迟敬德匆匆赶来，高祖就问：“你来这里干什么?”尉迟敬德说：“太子、齐王叛乱，秦王恐怕惊动陛下，特派臣来护驾”。高祖大吃一惊，忙问：“太子、齐王现在何处?”尉迟敬德说：“已经被秦王杀死了”。
高祖十分难过，吩咐游船靠岸，回头对裴寂等人说：“想不到会有今天这样的事发生，你们看怎么办?”萧和陈说：“建成、元吉本来就没有大，秦王德盖世，深得人心，理该立为太子”。高祖说：“我本来也是这样想的”。尉迟敬德忙说：“外面还没有完全平静，请陛下降旨，要各路军队都接受秦王指挥。”高祖立即派人传旨结束了这场叛变。
三天之后，唐高祖宣布立秦王为太子，国家大事，一律由太子处理。这年八月，唐高祖被迫让位，自称太上皇。李世民当了皇帝，就是唐太宗。第二年，改年号为贞观。历史上把这次叛变，叫做“玄武门之变”。
从古至今 ，大部分历史学家对李世民发动玄武门之变持理解、同情甚至赞赏的态度。柏杨：“然而，我国人应该庆幸李世民先生夺嫡成，李世民为我国带来名垂千古的‘贞观之治’，成为治世的典范。”确实唐太宗李世民，出身皇亲，生逢其时；少年早成，神武天纵；贞观之治，威加胡越；雄才大略，千年难遇。虽然在贞观末期他也开始骄奢黩武，尤其两次亲征高丽，不但搞得有些地方农民们不堪重负发动起义，而且使得有些后人对他的军事才能大扣印象分，但总的来说，贞观之治对于后来的唐朝达到“开元盛世”仍有着不可磨灭的贡献。
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