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青蒿素

[拼音]:qinghaosu

[外文]:artemisinin

分子式C15H22O5。它存在于菊科植物黄花蒿的叶中。由我国科学工作者根据中医治疟古方“青蒿鳖甲汤”的主药青蒿(即黄花蒿)叶中分离得出。青蒿素为无色针状结晶;熔点156~157℃,比旋光度[α]崱+68°(无水乙醇);味苦;易溶于苯、 、乙酸乙酯、 和冰醋酸,能溶于乙醇、甲醇、 和热石油醚,几乎不溶于冷石油醚和水。青蒿素由于具有过氧桥和缩醛结构,对酸碱不稳定,对强碱极不稳定,热至熔点以上即迅速分解。

青蒿素为一种新型抗疟药,具有低毒、高效、速效的特点,对恶性疟、间日疟都有效,可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。其缺点是在水和油中的溶解度比较小,不能制成针剂使用。口服剂型在肠胃中易被分解,吸收较差,不能杀尽原虫,有一定复发率,因而影响临床应用。

青蒿素经硼氢化钠还原再甲基化,可制得蒿甲醚(结构式如下),基抗疟作用比青蒿素高六倍,复发率较低,油溶解度大,在我国已制成针剂,作为抗疟新药供临床使用。

参考文章

双氢青蒿素磷酸哌喹的药理药学

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双氢青蒿素的药理药学

青蒿素的药理药学

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双氢青蒿素磷酸哌喹的用法与用量药学

青蒿素的用法与用量药学

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